舒尼替尼国内专利布局

来源：重庆曙光男科医院 发布时间：2019-08-08 09:08

2019年8月1日，湖南科伦制药有限公司恳求的苹果酸舒尼替尼原料药与胶囊的上市申报获CDE受理。苹果酸舒尼替尼是由辉瑞制药开发并出售的一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，最早于2006年1月获FDA赞同，现在FDA赞同的习惯证包含消化道基质瘤(GIST)、 肾细胞癌(RCC)与胰腺神经内分泌瘤(pNET)，并且此三种习惯证均已获我国赞同。已有多家国内企业布局苹果酸舒尼替尼的复制。本文即对舒尼替 尼的国内专利布局情况进行了分析。

布景

(一)国内申报情况

根据数据库，现在除了湖南科伦制药有限公司，现已启动舒尼替尼上市恳求(CYHS最初的受理号)还包含：齐鲁制药、正大天晴与豪森药业等。

(二)商场情况

1.国际商场

根据IMS数据库，舒尼替尼的全球出售额改变情况如图1所示。

图1舒尼替尼历年全球出售额

2.国内商场

根据PDB数据库信息，国内样本医院内舒尼替尼用药金额的改变趋势如图2所示。

图2国内样本医院内舒尼替尼用药金额

国内专利布局情况

(一)原研专利布局

舒尼替尼原研的专利布局情况如表1所示。

表1舒尼替尼原研我国专利布局

从表1能够看出，原研方的专利布局首要涉及化合物与晶型。需求指出的，尽管CN02815892.X的美国本家专利未收载于橙皮书中，并且该专利未约束化合物的Z/E构型，但CN201410730965.6 号专利恳求的审查定见中却以该专利作为对比文件(Ⅰ型苹果酸舒尼替尼)否定了L型苹果酸舒尼替尼的制 备方法的创造性。

(二)非原研方专利布局分析

1.物质专利

(1)衍生物专利

表2非原研方的舒尼替尼衍生物我国专利

(2)晶型专利

表3非原研方舒尼替尼晶型我国专利布局情况

 

(3)中间体专利

表4舒尼替尼中间体我国专利

2.产品专利

表5非原研方舒尼替尼产品我国专利布局情况

 

3.方法专利

(1)原料药制备方法专利

表6舒尼替尼原料药制备方法我国专利

 

(2)制剂产品的制备方法专利

表7舒尼替尼制剂产品制备方法专利

(3)质量研讨方法专利

表8舒尼替尼质量研讨方法我国专利布局情况

(4)新药用途专利

表9舒尼替尼医药用途我国专利布局情况

作为一名在复制药研发与出产企业供职的IPR，笔者经常会由于被问及“咱们的产品有什么专利保护”之类的问题而感到困惑。诚然，如安在复制，特别是在满足一致性点评要求的布景下 有所立异，可能是许多同行所一同面对的难题之一。

通过本文的分析能够看出，国内的舒尼替尼专利布局盘绕衍生物、晶型、中间体、制剂产品、组合物产品、制备方法、质量研讨研讨方方法与医药用途打开。其中，与拟上市产品密切相关 的可能是晶型专利、制剂产品、制备方法专利、质量研讨方法专利。

原料药(包含晶型与中间体)的制备方法专利可能是许多复制药出产企业寻求实质性专利保护的首要途径之一，但舒尼替尼的原料药制备方法专利的授权情况并不志向，多件专利恳求均存在 难以克服的创造性缺点。在实际操作中，企业除了做好恳求前检索，提方法的可专利性以外，笔者觉得，还能够另辟蹊径地从杂质下手。比方新的方法，可能关于制备方针化合物而言并不 具有创造性，但可能会产生新的杂质，通过杂质的保护直接实现方法的保护。

质量研讨方法专利也是与产品密切相关的一类专利，比方笔者地址的中山万汉制药有限公司即通过“一种测定奥利司他胶囊中降解杂质的方法”专利(专利号ZL201610077367.2)实现了对其 主营产品奥利司他胶囊的保护，不只凭借该专利通过高新技术产品与企业的确定，还以该专利所发表的方法为根据，提高了产品的质量与知名度，并获得了喜人的商业收益。相比之下，笔 者只检出一件舒尼替尼质量研讨方法专利，尽管授权，但却由于未交纳年费而失效。